2022年3月1日,《Nature》刊出了題為“Hundreds of COVID trials could provide a deluge of new drugs”的新冠肺炎藥物研發專題報道(https://www.nature.com/articles/d41586-022-00562-0;Nature 603,25-27(2022);doi:https://doi.org/10.1038/d41586-022-00562-0)。

該報道采訪了包括美國國立健康研究院(NIH)Lawrence Tabak 、牛津大學Peter Horby等在內的5個知名新冠肺炎藥物研究團隊。我校陜西省生物醫藥重點產業鏈成果轉化創新團隊核心成員、食品與生物工程學院藥學系梁承遠副教授作為亞太地區唯一受訪者接受了《Nature》雜志25分鐘的電話采訪,回答了關于中藥在新冠肺炎治療中的應用,RNA依賴性RNA聚合酶(RdRp)和3CL蛋白酶(3CLpro)抑制劑各自優劣比較,新冠病毒治療藥物開發面臨的制約因素,新冠藥物開發的新靶標等問題。

梁承遠博士團隊于2020年2月在上海科技大學饒子和院士課題組支持下,獲得了SARS-CoV-2 3CLpro的晶體結構并進行3CL蛋白酶抑制劑的設計與合成,首次提出3CL蛋白酶可逆共價PROTACs的設計方案,將小分子抑制劑的“占位驅動”與PROTACs的“事件驅動”有機結合,在低劑量下形成多輪次對3CLpro的抑制與降解,清除被侵襲細胞內3CLpro的堆積,較為徹底地阻斷3CLpro的生物功能和對下游通路蛋白的加工,抑制冠狀病毒在細胞內的組裝與復制。基于此方案,我校陜西省生物醫藥重點產業鏈成果轉化創新團隊與陜西盤龍藥業股份有限公司(SZ002864)報送的“冠狀病毒3CLproPROTACs項目”入選省工信廳、財政廳聯合下發的《2021年第二批關鍵核心技術產業化“揭榜掛帥”項目庫》(http://gxt.shaanxi.gov.cn/ggzdt/73721.jhtml;),所合成的3CLpro抑制劑與PROTACs已申請了中、美、日多國專利,初步構建了抗新冠病毒藥物專利池,引起產業界和學術界廣泛關注。迄今為止,全球范圍已披露8個3CLproPROTACs進入臨床前研究。
自COVID-19疫情爆發以來,梁承遠博士團隊在European Journal of Medicinal Chemistry(中科院1區,醫學top期刊,3篇),Biomedcine & Pharmacotherapy(1篇),Phytomedicine Plus(1篇)發表新冠病毒藥物治療系列研究綜述,1篇入選ESI熱點論文,2篇入選ESI高被引論文。
(核稿:強濤濤 編輯:王舒婷)